Все наркотические анальгетики в связи со способностью вызывать наркоманию подлежат хранению, назна­чению и отпуску из аптек согласно особым правилам, утвержденными Министерством здравоохранения Россий­ской Федерации.

По источникам получения и химическому строению современные наркотические анальгетики делятся на 3 группы:

а) природные алкалоиды - морфин и кодеин, содержащиеся в снотворном маке (Опии);

б) полусинтетические соединения, полученные путем химического видоизменения молекулы морфина (этил-морфин и др.);

в) соединения, полученные путем полного химического синтеза(промедол, фентанилидр.).

Большинство синтетических соединений получено, исходя из принципа упрощения структуры природного анальгетика - морфина. Они отличаются по строению от морфина, однако обычно сохраняют некоторые структурные элементы его молекул (например, наличие фенил-М-метилпиперидиновой группы у промедола, М-замещенного пиперидина у фентанила, бензоморфанового цикла - у пентазоцина и т. д.). Значительно раньше в РФ и других странах был за­прещен к производству и применению диацетилморфии (героин). В 1952 г. был осуществлен синтез морфина, однако в связи с трудностями получения препарата синтетическим путем источником его получения продолжает оставаться снотворный мак.

Путем химической модификации молекулы морфина и других опийных алкалоидов и полного химического синтеза получен набор анальгетиков, различающихся по особенностям фармакологического действия, в том числе посилен продолжительности болеутоляющего эффекта, по выраженности противокашлевого действия, по быст­роте и степени развития привыкания и пристрастия и др.

Путем химической модификации молекулы морфина получены также соединения, являющиеся его фармаколо­гическими антагонистами.

Нейрохимический механизм действия наркотических анальгетиков недостаточно ясен. Имеются данные об уг­нетающем действии морфина на гидролиз ацетилхолина и выделение его из нервных окончаний. Установлено, что морфин обладает антисеротониновой активностью. Ре­зерпин, уменьшающий содержание вмозгекатехоламинов и серотонина, ослабляет анельгезирующее действие морфина и его аналогов. Нет, однако, убедительных доказательств, что эти эффекты морфина и других наркотических аналь­гетиков непосредственно связаны с их болеутоляющим действием.

Нейрофизиологические исследования свидетельствуют об угнетении наркотическими анальгетиками таламичес-ких центров болевой чувствительности и блокировании передачи болевых импульсов к коре головного мозга. Этот эффект является, по всей вероятности, ведущим в механиз­ме действия анальгетиков данной группы. В последние годы получены важные сведения о действии опиатов на рецепторы мозга. Установлено наличие в мозге специфи­ческих «опиатных» рецепторов.

Выраженного влияния на чувствительные нервные окончания большинство наркотических анальгетиков не оказывает. Некоторые из них (промедол, эстоцин) облада­ют умеренной спазмолитической активностью, что может содействовать уменьшению боли, связанной со спазмами гладкой мускулатуры.

Однако основным в механизме действия наркотичес­ких анальгетиков является их влияние на центральную нервную систему.