Методы получения лекарственных веществ

Основные направления создания лекарственных средств

Научные принципы создания ЛС стали формироваться в начале XX в. До этого их обнаруживали случайно или, исполь­зуя опыт народной медицины, среди растений. Случайно было обнаружено наркотизирующее действие хлороформа, эта­нола, закиси азота, снотворное действие барбитуратов, сосудорасширяющий эффект нитратов и т.д. Позже в конце XIX в. ряд ЛВ был создан в результате эмпирического поиска. Исследуя жаропонижающую активность производных анилина, получи­ли ацетанацид и фенацетин, из фенола и салициловой кислоты был получен сложный эфир — фенилсалицилат, проявляющий после гидролиза в кишечнике антисептическое и противовоспалительное действие более «мягкое», чем исходные компоненты и т.д.

Несмотря на то что в последующие годы все шире стали применять научные подходы создания Л В, эмпирический по­иск своего значения полностью не потерял. И сейчас продолжают им пользоваться, подвергая скринингу как вновь син­тезированные органические соединения, так и продукты природного происхождения, выделенные из растений, грибов, животного сырья. Исходя из рассмотренных предпосылок создания новых Л В, можно выделить следующие основные на­правления в решении этой проблемы.

Читать полностью
 

Источники получения лекарственных веществ

Источником получения неорганических ЛВ является минеральное сырье, причем используют либо сами минера­лы, либо отдельные элементы.

Для получения синтетических органических ЛВ применяют продукты сухой перегонки каменного угля, дерева, горю­чих сланцев, а также различные фракции нефти. Переработкой этих видов сырья занимается коксохимическая, лесохими­ческая и нефтеперерабатывающая промышленность. Продукты переработки широко используются в самых различных от­раслях народного хозяйства, в том числе в медицинской промышленности.

Каменноугольная смола представляет собой сложную смесь, которая включает более 480 различных ароматических и гетероциклических соединений. С помощью ректификационных колонок каменноугольную смолу подвергают разделе­нию на фракции.

Затем каждую фракцию перегоняют в более узком температурном интервале, выделяя индивидуальные вещества. Для их очистки используют адсорбцию, обработку серной кислотой (сульфирование), щелочами (выделение фенолятов) и т.д. Выделенные индивидуальные вещества служат исходными продуктами для основного и тонкого органического син­теза различных соединений, в том числе ЛВ.

Читать полностью
  
Биотехнология

Одним из перспективных путей получения ЛВ является биотехнология с использованием методов генной инженерии. Ее основу составляют генетические ресурсы, заложенные в клетках растений, животных и микроорганизмов. Современ­ный уровень развития химии, биологии и других наук позволяет изменять молекулы, входящие в состав биологических си­стем, и создавать их варианты, которые не могли появиться в процессе естественной эволюции.

Биотехнология — это технология получения различных продуктов из живых клеток различного происхождения. Ус­пешное развитие биологии значительно обогатило такие направления биотехнологии, как техническая биохимия, микро­биология, и привело к возникновению принципиально новых, перспективных направлений — генетической и клеточной инженерии. Объектами биотехнологии являются культивируемые ткани и клетки животных и растений (высших организ­мов), а также микроорганизмы, созданные методами генной инженерии, т.е. путем переноса генетического материала от одних организмов к другим, в том числе от высших к одноклеточным.

Читать полностью
  
Микробиологический синтез

Промышленный способ получения химических соединений и других продуктов, осуществляемый благодаря жизнеде­ятельности микробных клеток, известен под названием микробиологического синтеза. Такие его продукты, как пе­карские дрожжи, известны давно, однако широкое использование микробиологического синтеза началось с 50-х гг. XX в. в связи с освоением производства пенициллина. С этого времени начала бурно развиваться микробиологическая про­мышленность.

В процессе микробиологического синтеза происходит образование сложных веществ из более простых в результате функционирования ферментных систем микробной клетки. Этим он отличается от брожения, в процессе которого также образуются продукты обмена веществ микроорганизмов (спирты, кислоты и др.). Однако брожение сопровождается, на­оборот, ферментативным распадом органических веществ. Микробиологический синтез использует способность микро­организмов размножаться с большой скоростью и выделять избыточные количества продуктов обмена веществ (амино­кислот, витаминов и др.). во много раз превышающие потребности микробной клетки. Такие микроорганизмы-продуцен­ты выделяют из природных источников или получают мутантные штаммы, более активные, чем природные. В последние годы в качестве продуцентов применяют культуры, полученные методами генной инженерии, в которых функционирует чужеродный для них ген. Исходным сырьем для микробиологического синтеза органических соединений служат дешевые источники азота (нитраты) и углерода (углеводороды, углеводы, жиры).

Читать полностью
  
Синтез лекарственных веществ

Подавляющее большинство ЛВ представляют собой органические вещества.

Органический синтез осуществляется в лабораторных и промышленных условиях. Это раздел органической хи­мии, в котором рассматриваются пути и методы создания новых соединений. Возникновение данного направления орга­нической химии тесно связано с разработкой теории химического строения и накопления данных о химических свойствах органических соединений (вторая половина XIX в.).

В последние десятилетия исследования в области органического синтеза направлены на воспроизведение природных со­единений и их аналогов, а также создание теории и надежных методов органического синтеза. В результате были синтезиро­ваны сложнейшие по химической структуре природные соединения (алкалоиды, гормоны, витамины, гликозиды, ферменты) и их синтетические аналоги. Синтез органическою соединения с заранее заданной структурой осуществляют из относитель­но простых и доступных соединений, выпускаемых химической промышленностью. Из них формируется будущая молекула.

Читать полностью