Источником получения неорганических ЛВ является минеральное сырье, причем используют либо сами минера­лы, либо отдельные элементы.

Для получения синтетических органических ЛВ применяют продукты сухой перегонки каменного угля, дерева, горю­чих сланцев, а также различные фракции нефти. Переработкой этих видов сырья занимается коксохимическая, лесохими­ческая и нефтеперерабатывающая промышленность. Продукты переработки широко используются в самых различных от­раслях народного хозяйства, в том числе в медицинской промышленности.

Каменноугольная смола представляет собой сложную смесь, которая включает более 480 различных ароматических и гетероциклических соединений. С помощью ректификационных колонок каменноугольную смолу подвергают разделе­нию на фракции.

Затем каждую фракцию перегоняют в более узком температурном интервале, выделяя индивидуальные вещества. Для их очистки используют адсорбцию, обработку серной кислотой (сульфирование), щелочами (выделение фенолятов) и т.д. Выделенные индивидуальные вещества служат исходными продуктами для основного и тонкого органического син­теза различных соединений, в том числе ЛВ. Аналогично перерабатывают древесину, которая при сухой перегонке образует древесный уголь и две фракции жидко­стей (древесную смолу). Одна из них содержит метиловый спирт, ацетон и уксусную кислоту, а другая (древесный де­готь) — фенолы, фенолокислоты, жирные кислоты, углеводы и некоторые другие органические вещества. Древесина яв­ляется также источником получения фурфурола, крезола, эфиров пирокатехина и пирогаллола.

Используют в качестве исходных веществ для синтеза ЛВ продукты переработки нефти, которая представляет собой смесь около 1000 соединений — главным образом углеводородов различных классов, а также сернистых и азотистых со­единений (производные пиррола, пиридина, хинолина, индола, карбазола). В медицине и фармации применяют смеси жидких и твердых предельных углеводородов и азотистые соединения, получаемые при перегонке нефти.

Более 40% ЛС, используемых в медицине, имеют растительное происхождение. Как правило, их отличают малая ток­сичность и отсутствие побочных эффектов при длительном применении. В настоящее время, по данным ВОЗ, в 73 стра­нах мира для лечебных целей применяют около 10000 видов лекарственных растений, но в официальные издания 38 стран входит только около 2000 видов. Экспертами ВОЗ составлен «Перечень наиболее широко используемых во всем мире видов ле­карственных растений», в который вошли 235 наименований. В нашей стране применяют примерно 170 видов растений и по­лучают из них более 100 Л В.

Растительное сырье — листья, цветки, корки, семена, плоды, корни растений — само по себе может представлять ле­карственные средства. В растениях обнаружено более 12 000 химических соединений различных классов. Из ЛРС выделя­ют эфирные и жирные масла, смолы, белки, углеводы, которые либо прямо используют как ЛС, либо в качестве исходно­го сырья для их получения. ЛРС является источником получения природных БАВ: алкалоидов, терпенов, гликозидов, ви­таминов. Выделенные в виде индивидуальных соединений, они представляют собой ЛВ. Путем экстракции из раститель­ного сырья получают также галеновые препараты.

Из сырья животного происхождения получают индивидуальные вещества — гормональные препараты. К этому виду сырья относят органы, ткани, железы убойного скота. Продуцентами антибиотических веществ являются микроорганиз­мы. Они стали источниками получения ценнейших ЛП — антибиотиков.

Большие перспективы имеет использование гидробионтоп (морских организмов) для получения ЛВ. Гидробионты оказались носителями азотсодержащих, алифатических веществ, галогенсодержащих соединений ароматического ряда (производных бензола), гетероциклических производных, содержащих гетероатом азота, полиеновых кислот, терпепоидов и др.

Одной из общих тенденций развития химико-фармацевтической промышленности в стране был переход от выделения индивидуальных ЛВ из труднодоступного растительного и другого сырья к осуществлению их полного синтеза. Уже в 30-х гг. осуществлен промышленный синтез пилокарпина, в последующие годы — кофеина, геофиллина, теобромина, затем левомицетина, эфедрина, атропина, гоматропина и др.