Подавляющее большинство ЛВ представляют собой органические вещества.

Органический синтез осуществляется в лабораторных и промышленных условиях. Это раздел органической хи­мии, в котором рассматриваются пути и методы создания новых соединений. Возникновение данного направления орга­нической химии тесно связано с разработкой теории химического строения и накопления данных о химических свойствах органических соединений (вторая половина XIX в.).

В последние десятилетия исследования в области органического синтеза направлены на воспроизведение природных со­единений и их аналогов, а также создание теории и надежных методов органического синтеза. В результате были синтезиро­ваны сложнейшие по химической структуре природные соединения (алкалоиды, гормоны, витамины, гликозиды, ферменты) и их синтетические аналоги. Синтез органическою соединения с заранее заданной структурой осуществляют из относитель­но простых и доступных соединений, выпускаемых химической промышленностью. Из них формируется будущая молекула. Получение органического ЛВ — сложный процесс, нередко состоящий из 10-20 стадий и более. Он включает множест­во технологических операций, основанных на химических, физических и физико-химических методах. Выход готовой про­дукции зависит от сложности технологии и других факторов. Он колеблется в очень широких пределах (от 1-2 до 50-80%).

Химические реакции, используемые для синтеза органических ЛВ, можно классифицировать на три основные группы: реакции замещения, реакции превращения заместителей и реакции окисления — восстановления.

Реакции замещения. Эти реакции основаны на замещении атомов водорода в алифатической цепи, ароматическом, ге­тероциклическом ядре или в функциональной группе различными заместителями. Реакции замещения используют для того, чтобы придать синтезируемому веществу какие-либо новые свойства или получить промежуточный продукт со свойcтвами, необходимыми для его дальнейшего превращения в ЛВ.

Реакции превращения заместителей. Эта группа реакций основана на химических превращен иях заместителей, имеющих­ся в молекуле промежуточного продукта, чтобы придать ему новые свойства или изменить его реакционную способность.

Реакции окисления — восстановления. Восстановление и окисление — единый процесс, и результате которого одна груп­па атомов восстанавливается, приобретая при этом электроны, а другая группа атомов окисляется. В окислительно-вос­становительных реакциях происходит изменение не только степени окисления, но и состава молекулы.

Различают основной органический синтез и тонкий органический синтез.

Основной органический синтез — промышленное многотоннажное производство органических соединений, осуществляемое из продуктов переработки угля, нефти, природного газа. Основной синтез отличается от тонкого органи­ческого синтеза сравнительной малостадийностью. Он осуществляется на крупных производственных комплексах, миро­вое производство продуктов достигает 180 млн тонн/год. Продукты основного органического синтеза используются в раз­личных отраслях химической промышленности, в т.ч. химико-фармацевтической. Некоторые из них применяют в качес­тве ЛВ, но главным образом это исходные продукты синтеза органических ЛВ. И в том, и в другом случаях необходима тщательная дополнительная очистка продуктов основного синтеза от различных примесей. Требования к качеству Л В от­ражены в соответствующей нормативной документации.

Тонкий органический синтез отличается от основного тем, что его продукция представляет собой результат ма­лотоннажного производства органических веществ сложного строения. Осуществляется тонкий органический синтез из продуктов основного органического синтеза. Для него характерны многостадийность, высокие энерго- и трудозатраты. сложное оборудование, использование гибких блочно-модульных систем, автоматических систем управления, привлече­ние методов биотехнологии, лазерной химии и др. Большое число стадий приводит к образованию не только промежуточ­ных, но и различных побочных продуктов синтеза, а следовательно, требует постадийного контроля качества и дополни­тельной очистки от примесей и отходов производства.